Внимание! Данная статья не является пропагандой приема сильнодействующих средств, в т.ч. наркотических запрещеных к обороту на территории РФ . Вся информация предоставляется для научных и ознакомительных целей.

 

По данным последних независимых исследований, в том числе, на крупнейших нелегальных  российских и мировых онлайн-площадках так называемого «даркнета», в мире и России наблюдается ярко выраженная тенденция к увеличению употребления синтетических психоактивных веществ. Одним из самых доступных среди них является мефедрон, о котором и пойдет речь в данной статье.

 

Мефедрон ( он же 4-метилметкатинон или 4-метилэфедрон) — психостимулятор, одно из производных амфетамина. Мефедрон является одним из сотен дизайнерских наркотиков. Эти препараты в первую очередь разрабатываются для того, чтобы избежать контроля со стороны законов о борьбе с незаконными наркотиками. По данным Европейского центра мониторинга наркотиков и наркомании, о синтезе мефедрона впервые сообщил в 1929 году Саэм де Бурнага Санчес в Бюллетене Химического общества Франции под названием "толуил-альфа-монометиламиноэтилцетон» но в соединение оставалось малоизвестным продуктом научных кругов до 2003 года, когда оно было "вновь открыто" и обнародовано подпольным химиком израильским химиком Dr.Zee. на веб-сайте Hive. 

 

Пользователи сообщили, что мефедрон вызывает эйфорию, возбуждение, повышенное восприятие музыки, повышенное настроение, снижение враждебности, улучшение умственных функций и умеренную сексуальную стимуляцию; эти эффекты аналогичны эффектам кокаина, амфетаминов и МДМА и длятся разное количество времени в зависимости от способа приема препарата.

 

Началу популярности мефедрона положило крушение рынка метилендиоксиметамфетамина (MDMA). Произошло это ввиду уменьшения поставок сафрола, являющегося прекурсором МДМА, что было результатом борьбы властей Камбоджи с наркотрафиком из восточной Азии. Летом 2008 года ими была уничтожена особо крупная партия сафрола – почти 35 тонн, чего хватило бы почти на 250 миллионов таблеток МДМА(1). Одновременно шла борьба и с другим прекурсором МДМА, которым является ПМК-глицидат(2). Все это в совокупности  привело к снижению количества МДМА в европейском регионе, а также к снижению качества имеющегося продукта. Так, в период с 2008 по 2009 гг. концентрация МДМА в экстази упала более, чем  2 раза, а некоторые таблетки не содержали его в принципе(3) (4) (5).

 

Процент таблетки экстази, не содержащий МДМА. Динамика по месяцам с 2008 по 2009 год.

 

 

 

Для повышения продаж МДМА смешивали со многими другими психоактивными веществами: метахлофенилпиперазин,  амфетамин и ряд его производных, опиаты и др. Данные препараты могли вызывать множество побочных эффектов, самым распространенным из которых была тошнота,  поэтому приходилось добавлять противорвотные препараты (метоклопрмид и др.)

Ввиду снижения доступности качественного экстази, появился спрос на препараты со схожими эффектами. Выбор пал на набиравший в то время популярность мефедрон.

 

Начала выстаиваться следующая логическая цепочка: производство и продажа качественного наркотического препарата снизились – повысилась их стоимость и снизилась доступность – вырос спрос на более дешевые ПАВ, более низкого качества, с недостаточно изученными психофармакологическими свойствами – рост количества летальных и других негативных исходов. 

 

Не обошел стороной мефедрон и Российскую Федерацию. Вначале вещество не входило в список запрещенных и до 2010 года продавалось достаточно свободно,  в основном, под видом удобрений и соли для ванн. С 2010 года государственная политика в отношении мефедрона изменилась. В России и Европе он был признан запрещенным веществом, что привело к его исчезновению с легального рынка и переходу на теневые площадки. Впрочем, это не отразилось негативно на его продажах, скорее наоборот – спрос на мефедрон начал расти.  По данным на 2019 год доля мефедрона в продажах наркотических веществ приближалась к 25% (6).

 

Из чего состоит мефедрон

Мефедрон (4-метилметкатинон) представляет собой синтетический катинон, который химически тесно связан с амфетаминами. Сам катинон является природным веществом и содержится в растении кат.

 

Растение содержит вещества стимулирующего и наркотического действия, о которых стало довольно широко известно. При сушке растения наиболее активное вещество, катинон, испаряется в течение двух дней, оставляя более мягкий активный компонент,  катин. 

Считается, что стимулирующий эффект оказывает содержащееся в растении вещество, традиционно называемое Катином, из класса фенилэтиламинов. Однако это утверждение оспаривается: экстракты свежих листьев также содержат катинон, более физиологически активное вещество, чем Катин. По данным ЮНЕСКО, активные вещества относятся к группе псевдоэфедринов.

 

Препараты ката вызывают умеренную эйфорию и возбуждение, а также снимают усталость и легкую боль. Кат может вызвать неадекватное поведение и гиперактивность. Кат подавляет аппетит, употребление может привести к кратковременным запорам при прекращении употребления.

По сравнению с амфетамином, катинон имеет более слабый эффект, что объясняется наличием в молекуле карбонильной группы,  которая затрудняет прохождение через ГЭБ ввиду высокой полярности. Мефедрон отличается от катинона тем, что карбонильная группа замещена на метильную, что делает молекулу более проходимой через ГЭБ и приводит к более сильному наркотическому эффекту. 

 

В чем опасность дизайнерских наркотиков?

Как было сказано выше, мефедрон относится к дизайнерским наркотикам, что означает возможность менять незначительные детали формулы вещества, оставляя нетронутым ядро, что позволяет обойти запрет вещества законом. После объявления мефедрона нелегальным веществом, на рынке начали массово появляться дизайнерские наркотики,  основой которых являлись синтетические катиноны.  На текущий момент их имеется около сотни.

 

Дизайнерские наркотики отличаются от классических (героин, кокаин и др.) тем, что последние, ввиду своего применения в медицине, имеют большую научную изученность (фармакокинетика, фармакодинамика, дозы, побочные эффекты и др.). Дизайнерские наркотики же  мало изучены, не совсем ясно их действие на организм, в том числе, на психику. Также слабо изучены токсические дозировки, отдаленные последствия. Однако, экспериментально изучить эти характеристики не представляется возможным из-за проблем этического характера, так что приходится довольствоваться «неофициальным экспериментом» - наблюдениями за потребителями мефедрона. 

Массовое употребление мефедрона осложняется тем, что в народе мефедрон считается менее опасным, нежели родственные ему препараты, что ведет к более безответственному его потреблению. 

 

Как мефедрон влияет на организм?

Ранее, до пристального изучения мефедрона,  можно было лишь догадываться о его влиянии на организм исходя из описания ощущений пользователей. В основном, они заявляли о том, что действие наркотика сходно с МДМА, кокаином и амфетамином, что, вкупе с химическим родством, позволило считать механизм  действия мефедрона аналогичным их действию. Но настоящие исследования частично опровергают данное утверждение: конечно, химическое сходство обуславливает некоторые эффекты, присущие вышеперечисленным наркотикам, но имеются и некоторые свойства, характерные исключительно для мефедрона (7).

 

Влияние на мозг

В этом очерке не будет подробного описания действия мефедрона на головной мозг, так как это было описано мной ранее. 

Механизм воздействия

Как правило, все наркотические вещества имеют два основных способа действия на человеческий мозг: первый – стимуляция высвобождения различных медиаторов (дофамин, ацетилхолин, норадреналин и др.) они либо стимулируют высвобождение нейромедиаторов из нейронов,  второй - нарушение обратного захвата этих же медиаторов. Все  это ведет к одному – накоплению какого-либо (или нескольких) нейротансмиттера в синаптической щели, что обуславливает более яркие ощущения, чувства, эмоции

По результатам исследований мефедрона на животных было выявлено, что данное вещество реализует сразу оба механизма, что, вероятно, и дает яркий эмоциональный эффект от приема данного наркотика (8) (9) (10).

 

Нейромедиаторы

О том, на какие именно нейротрансмиттеры влияет прием мефедрона также, по понятным причинам, можно судить лишь по исследованиям на животных. Так, исследования на крысах, показывают, что мефедрон, во-первых, увеличивает содержание дофамина (что обуславливает эффекты, сходные с амфетамином), во-вторых,  увеличивает содержание серотонина (эффекты, типичные для приема МДМА) (11) (12) (13).

 

Ввиду накопления в синаптической щели большого количества серотонина, мефедрон можно назвать «эмпатогенным наркотиком», что обусловлено появлением повышенной эмпатии, чувства близости и единения с окружающими. В  то же время мефедрон является и стимулятором, ввиду активации дофаминергической и норадренергической систем, что является предиктором дальнейшей зависимости.

 

Нейротоксичность

До сих пор не совсем ясно, является ли мефедрон веществом, токсичным для клеток головного мозга. 

Данные исследований на этот счет разнятся: одни исследования заявляют  о безопасности употребления мефедрона для нервной ткани и отсутствии значительных сдвигов нейромедиаторов в долгосрочной перспективе(14) (15). В то же время другие данные говорят  токсичности мефедрона(16) и вызываемом им дефиците серотонина после резкого потребления при повышенной температуре (имитация учеными условий клуба и танцпола, вкупе с гипертермией, вызываемой самим мефедроном) (17). Но все же, среди всех проведенных исследований можно найти прослеживающиеся тенденции: так, токсичность для нервных клеток усиливается при условиях температуры, превышающих 26 градусов по Цельсию. 

 

Активные метаболиты

Исходя из исследований предполагается, что мефедрон действует исходной молекулой и не имеет активно действующих метаболитов, в отличие от того же МДМА (который метаболизируется в HMMA (4-гидрокси-3-метокси-метамфетамин), HMA (4-гидрокси-3-метоксиамфетамин), токсичные для гепатоцитов и клеток головного мозга, вызывающие оксидативный стресс) (18) (19) (20). Эта особенность мефедрона может объяснить причину отсутствия обнаружения токсического эффекта на нейроны крыс. 

 

Токсичность

Возможно, ввиду структурного сходства мефедрона, МДМА, катинона и амфетаминов можно предполагать сходные последствия длительного употребления, однако однозначных данных на этот счет до сих пор не получено. Тем не менее, получено много информации о последствиях для организма при разовом употреблении наркотика. Прежде всего возникают расстройства, типичные для приема любых психостимуляторов: гипергидроз, цефалгии, тахикардия, тошнота со рвотой, боли в груди, психомоторное возбуждение. Так как мефедрон часто употребляют интраназально, возможны повреждения слизистой оболочки носа, от кровотечений и воспаления до полной перфорации носовой перегородки (при длительном употреблении). При употреблении больших доз последствия могут быть уже несколько серьезнее: повышение артериального давления (вплоть до явлений гипертонического криза), аритмии (в том числе и фатальные), но такие исходы отмечаются достаточно редко при употреблении мефедрона. В настоящее время отсутствует четко установленная «опасная» доза мефедрона.

 

На данный момент известны случаи смерти от приема мефедрона и возникших осложнений. Так, впервые смерть от употребления мефедрона была зарегистрирована в 2009 году в Швеции (Gustavsson and Escher, 2009). Молодая девушка была доставлена в отделение неотложной помощи. У нее случилась остановка дыхания и кровообращения, была проведена реанимация. К сожалению, через 36 часов девушка скончалась. По результатам анализа на токсины крови  и мочи было выявлено наличие только мефедрона, без примесей других веществ. Концентрация мефедрона, к сожалению, не сообщается. 

 

Также имеются статистические данные по смерти от мефедрона на территории Великобритании за 2009-2011 гг. Так, за данный период времени было выявлено 128 летальных случаев употребления мефедрона(21). Но стоит отметить, что только в 8 случаях был обнаружен чистый мефедрон. В остальных случаях в анализах были найдены признаки других психоактивных веществ.  

 

Зависимость

Следует начать с информации о том, как вообще формируется зависимость. Если не вдаваться в сложные механизмы, ее формирование связано с активацией дофаминергической системы в прилежащем ядре. Какое-то воздействие провоцирует выброс дофамина, человек получает положительные эмоции. В дальнейшем поведение человека начинает быть напрямую связанным с попытками поиска стимула для нового выброса дофамина.

Мефедрон как раз является тем стимулом, которые вызывает активацию дофаминергической системы. Но повышение дофамина  в синаптической щели довольно кратковременно  - уже через полчаса концентрация дофамина (и серотонина) снижаются на 50% (в отличие от МДМА и амфетамина, которые относительно долго поддерживают высокий уровень нейротрансмиттеров).   Таким образом сочетание таких факторов, как быстрое проникновение через ГЭБ, сильный и быстрый выброс медиаторов приводит к высокому аддиктивному потенциалу мефедрона. 

 

Для потребителей мефедрона нередка ситуация не однократного употребления наркотика за сеанс, а  проведения своеобразных «мефедроновых марафонов», в ходе которых могут потребляться достаточно большие дозы наркотика.(22).  Данные «марафоны» могут перетекать в целые дни непрерывного употребления мефедрона, что кратно повышает риск побочных эффектов и осложнений. 

 

Высокая способность к аддикции подтверждается исследованиями на животных (23) (24). 

Об этом говорит и желание потребителей мефедрона повторного введения наркотического средства. Данные анонимного опроса, проведенного в Британии, свидетельствуют о том, что более трети потребителей мефедрона соответствуют критериям зависимости по DSM (25).

Помимо того, что зависимость уже сама по себе становится проблемой, кроме этого потребители мефедрона начинают переходить на инъекционные способы введения  (как вызывающие более сильный эффект), делая это в ненадлежащих условиях, что приводит к дополнительным рискам и осложнениям. Конечно, все это строго индивидуально и зависит от многих факторов: качество наркотика, состояние организма потребителя, генетической предрасположенности, социальных условий.  Но если зависимость проявится, избавиться от нее будет крайне тяжело, особенно в том случае, если обнаруживаются наклонности к аддикции.  

 

Вывод

На данный момент мефедрон  - один из наименее изученных наркотиков. На  первый взгляд может показаться, что мефедрон достаточно безопасен, в сравнении с другими наркотическими средствами, но это обманчивое впечатление. Одной из самых больших проблем мефедрона является высокий аддиктивный потенциал и неизученность долгосрочных последствий употребления.

 

 

Назаров Андрей Андреевич